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수니티닙 프로드러그 및 약학 조성물
专利权人:
사운드 바이오파마슈티칼즈 엘티디.
发明人:
왕 중,리 칭
申请号:
KR1020177024118
公开号:
KR1020170106478A
申请日:
2016.01.25
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要:
In the sunitinib prodrug provided by the present invention, the sunitinib prodrug having a structure represented by formula I, wherein R12, R13H, COne-C6Alkyl group, C2-C6Alkenyl group, C2-C6Alkynyl group, C3-C8Cycloalkyl group, C6-C10An aryl group, a 4-15 membered heterocyclyl group, and a 5-15 membered heteroaryl group, R14R , OR, SR or N (R),2And R is selected from H, COne-C6Alkyl group, C2-C6Alkenyl group, C2-C6Alkynyl group, C3-C8Cycloalkyl group, C6-C10An aryl group, a 4-15 membered heterocyclyl group, a 5-15 membered heteroaryl group, a hydroxyl COne-C6Alkyl group, carboxyl COne-C6Alkyl group, COne-C6An alkylamido group and a phosphoric acid group. The sinimitinib prodrugs provided herein have better pharmacokinetics and pharmacodynamics and have better safety and lower toxicity. In formula (I)본 발명에서 제공하는 수니티닙 프로드러그에 있어서, 식 I로 표시되는 구조식을 가지며, R12, R13은 H, C1-C6알킬기, C2-C6알케닐기, C2-C6알키닐기, C3-C8사이클로알킬기, C6-C10아릴기, 4-15원 헤테로사이클릴기 및 5-15원 헤테로아릴기로부터 선택되고, R14는 R, OR, SR 또는 N(R)2로부터 선택되고, 또한 R은 H, C1-C6알킬기, C2-C6알케닐기, C2-C6알키닐기, C3-C8사이클로알킬기, C6-C10아릴기, 4-15원 헤테로사이클릴기, 5-15원 헤테로아릴기, 하이드록실 C1-C6알킬기, 카르복실 C1-C6알킬기, C1-C6알킬아미도기 및 인산기로부터 선택된다. 본 발명에서 제공하는 수니티닙 프로드러그는 보다 나은 약동학 및 약력학을 가지며, 더 나은 안전성 및 더 낮은 독성을 갖는다. 식 (I)
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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