SCHILS Didier P R,WILLEMS Joannes J M,MEDAER B P A M J,PASQUIER E T J,JANSSEN Paul Adriaan Jan,HEERES Jan,LEENDERS Ruben Gerardus George,GUILLEMONT Jérôme EG
申请号：
CY131100631
公开号：
CY1114428T1
申请日:
2013.07.24
申请国别(地区):
CY
年份:
2016
代理人:
摘要：
Παρέχονται διαδικασίες για την παρασκευή του 4-[[4-[[4-(2-κυανοαιθενυλ)-2,6-διμεθυλφαινυλ]αμινο]-2-πυριμιδινυλ]αμινο]βενζονιτριλίου του τύπου (Ι), ενός N- οξειδίου, ενός φαρμακευτικώς αποδεκτού άλατος προσθήκης οξέος, μίας τεταρτοταγούς αμίνης ή μίας στερεοχημικά ισομερικής μορφής αυτής, η δε εν λόγω διαδικασίες περιλαμβάνουν α) την αντίδραση της 4-(2-κυανοαιθενυλ)-2,6-διμεθυλβενζεναμίνης με ένα ενδιάμεσο του τύπου (III) εν τη παρουσία ενός κατάλληλου διαλύτη• β) την αντίδραση ενός ενδιάμεσου του τύπου (IV) με ακρυλονιτρίλιο εν τη παρουσία ενός κατάλληλου καταλύτη παλλαδίου, μίας κατάλληλης βάσης και ενός κατάλληλου διαλύτη• γ) την αφυδάτωση του αντίστοιχου αμιδίου της ένωσης του τύπου (Ι).Provider for 4 - [(4 - [(4 - (4 - (2 - (2 - lamlamlamlamlamlamlambda_ (I), a N-oxide, a hair These procedures do not include (a) N reaction - (2-4 - 2, kappa)There is a suitable intermediate delta_a_a_a_a_a_a_and intermediate type (III) reaction equation (IV) with acrylonitrile. A suitable catalyst for the presence of palladium, an appropriate base and a suitable delta_a lambda_ C amide for dehydration of EU corresponding formula (I).
