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神経型ニコチン性アセチルコリン受容体リガンドとしての3,6-ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタン
专利权人:
ターガセプト,インコーポレイテッド
发明人:
アキレッディ,スリニバサ ラオ,ブハッティ,バルウィンダー シン,ヒームストラ,ロナルド ジョセフ,マーシー,スリニバサ ブイ.,ストラッチャン,ジョン-ポール,シャオ,ユンデ
申请号:
JP2012542213
公开号:
JP2013512922A
申请日:
2010.12.03
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention features the central nervous system and pharmaceutical compositions containing compounds that bind neuronal nicotinic acetylcholine receptor (NNR), modulate the activity, process for the preparation of these compounds, these compounds of the central nervous system (CNS) methods of using these compounds for treating conditions and disorders of a wide variety, including those associated with dysfunction. The present invention encompasses a compound that binds with high affinity to NNR subtypes or both NNR, either α6 containing or subtypes α4β2 subtype. (Wherein each m is the same formula I, is 0 or 1, each n is the same and is 0 or 1, when each m is 0, each n is 1, each when m is 1, each n is 0, R 1 is, -C (O) -R 3, -C (O) OR 3, -C (O) NH-R 3, -C (O) - (CH 2) q -XR 3, -C or (O) O- (CH 2) q -XR 3, -C is (O) NH- (CH 2) q -XR 3,q is 1, or 6 2,3,4,5, X is, -O - or -NHC (O) NH-, - -, - S -, a, R 2 is alkyl or H, R 3 is , and a heterocyclic alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, cycloalkynyl, aryl, or heteroaryl). [Formula 1] None [Selection Figure]本発明は、神経型ニコチン性アセチルコリン受容体(NNR)に結合し、その活性を調節する化合物、これらの化合物の調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び中枢神経系(CNS)の機能不全に関連するものを含む広範な種類の状態及び障害を治療するためのこれらの化合物の使用方法に関する。本発明は、α4β2サブタイプ若しくはα6含有サブタイプのどちらかのNNR、又は両方のNNRサブタイプに高い親和性で結合する化合物を包含する。式I(式中、各mは、同一であり、0又は1であり、各nは、同一であり、0又は1であり、各mが0である場合、各nは1であり、各mが1である場合、各nは0であり、R1は、-C(O)-R3、-C(O)O-R3、-C(O)NH-R3、-C(O)-(CH2)q-X-R3、-C(O)O-(CH2)q-X-R3、又は-C(O)NH-(CH2)q-X-R3であり、qは、1、2、3、4、5又は6であり、Xは、-O-、-S-、-NH-、又は-NHC(O)-であり、R2は、H又はアルキルであり、R3は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、又は複素環である)。【化1】【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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