Disclosed are compositions for affecting weight loss comprising a first compound and a second compound, where the first compound is an opioid antagonist and the second compound causes increased agonism of a melanocortin 3 receptor (MC3-R) or a melanocortin 4 receptor (MC4-R) compared to normal physiological conditions. Also disclosed are methods of affecting weight loss, increasing energy expenditure, increasing stiety in an individual, or suppresing the appetite of an individual, comprising identifying an individual in need thereof and treating that individual to antagonize opioid receptor activity and to enhance ±-MSH activity.제1화합물 및 제2화합물을 포함하고, 상기 제1화합물은 오피오이드 길항제이고 상기 제2화합물은 통상의 생리학적 조건과 비교하여 멜라노코르틴 3 수용체(MC3-R) 또는 멜라노코르틴 4 수용체(MC4-R)의 증가된 상승작용(agonism)을 유발하는 것임을 특징으로 하는 체중감량용 조성물이 개시되어 있다. 또한, 체중감량이 필요한 개체를 확인하는 단계, 및 오피오이드 수용체 활성을 길항작용하고 α-MSH 활성을 증가시키도록 상기 개체를 치료하는 단계를 포함하는 개체의 체중감량, 에너지 소비증대, 포만감 증가, 또는 식욕억제 방법도 개시되어 있다.
