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水合氧化前胡素在制备MrgprA1痒觉受体激动剂中的应用
- 专利权人:
- 南京中医药大学
- 发明人:
- 唐宗湘,朱婵,王睸缓,杨雁
- 申请号：
- CN202211580541.7
- 公开号：
- CN115737842A
- 申请日:
- 2022.12.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2023
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了水合氧化前胡素在制备MrgprA1痒觉受体激动剂中的应用。水合氧化前胡素可作为工具分子用于构建瘙痒动物模型，应用于抗瘙痒药物的临床前药效学评价。本发明显示了水合氧化前胡素具有强效的MrgprA1痒觉受体激动活性和选择性，可作为MrgprA1痒觉受体激动剂工具分子应用于以小鼠初级感觉神经元上的MrgprA1痒觉受体为靶点的调制剂的筛选中；体外实验证明，水合氧化前胡素可以特异性激活小鼠DRG神经元细胞上的MrgprA1痒觉受体，引起瘙痒，而对Mrgpr家族的其它成员没有激动活性，实现了水合氧化前胡素在以MrgprA1痒觉受体为靶点的抗瘙痒药物临床前药效学评价中的应用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
