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一种4-酰胺取代嘧啶类靶向DDR1抑制剂及其制备和抗肿瘤活性的应用
- 专利权人:
- 温州医科大学
- 发明人:
- 杜宗轩,张园,陈波,杨小娇,叶发青,谢自新,屠思军,钱锦恒,王学宝
- 申请号：
- CN202010576531.0
- 公开号：
- CN112110864A
- 申请日:
- 2020.06.22
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种N‑取代(5‑氯‑6‑(取代苯氧基)嘧啶‑4‑基)苯甲酰胺类靶向DDR1小分子抑制剂及其制备和应用。本发明的N取代(5‑氯‑6‑(取代苯氧基)嘧啶‑4‑基)苯甲酰胺类靶向DDR1抑制剂。合成的45个化合物均对肺正常细胞毒性小，并且在10μM DDR1激酶初筛中，最好的化合物为C1，在10μM下对DDR1的抑制率显著优于先导化合物YFQ07。在细胞实验层面，C1对PC‑9GR的IC50值显著优于YFQ07。此外发现我们设计合成的化合物对PC‑9细胞(EGFR L858R突变)抑制率大部分超过了50％，并且C1能够抑制肺癌细胞集落的形成，以及能够抑制肿瘤细胞的迁移。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
