The invention relates to pharmaceutical chemistry and can be used in the development of new agents for the treatment of tuberculosis from the 1,2,4-triazole class.Summary of the invention consists in that a simple stereoselective method for the synthesis of (Z)-4,4-dimethyl-1-(4-nitrophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)pent-1-en-3-one is proposed, which exhibits antituberculous activity, with the formula:.The method provides the aldol-crotonic condensation of 3,3-dimethyl-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-one with 4-nitrobenzaldehyde, which runs during reflux in benzene, with azeotropic distillation of the formed water, in the presence of a piperidine-acetic acid catalyst. The starting reagents and the reaction conditions lead to the production of only one single geometric isomer Z (70%, m.p. 114…116°C).Invenţia se referă la chimia farmaceutică şi poate fi aplicată în extinderea efectivului de remedii noi pentru tratamentul tuberculozei din clasa 1,2,4-triazolului.Esenţa invenţiei constă în aceea că se propune un procedeu stereoselectiv simplu de sinteză, a (Z)-4,4-dimetil-1-(4-nitrofenil)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-il)pent-1-en-3-onei, care manifestă o activitate antituberculoasă, cu formula:.Procedeul prevede condensarea aldol-crotonică a 3,3-dimetil-1-(1H-1,2,4-triazol-1-il)butan-2-onei cu aldehida 4-nitrobenzoică, care se efectuează la refluxare în benzen, cu eliminarea azeotropică a apei formate, în prezenţa catalizatorului piperidină-acid acetic. Reagenţii iniţiali şi condiţiile reacţiei duc la formarea doar a unui singur isomer geometric Z (70%, p.t. 114…116°С).Изобретение относится к фармацевтической химии и может быть использовано при разработке новых средств для лечения туберкулёза из класса 1,2,4-триазола.Сущность изобретения состоит в том, что предлагается простой стереоселективный способ синтеза (Z)-4,4-диметил-1-(4-нитрофенил)-2-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пент-1-ен-3-она, который проявляет противотуберкулёзную активность, с формулой:.Способ предусматривает альдольн
