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Novel piperidine compound or salt thereof
专利权人:
大鵬薬品工業株式会社
发明人:
杉本 哲哉,高橋 秀和,三ツ谷 守弘,増子 尋郎,五月女 裕
申请号:
JP2013523421
公开号:
JP5323289B1
申请日:
2013.02.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
A novel compound which has an excellent aurora A-selective inhibitory action and is useful as an orally administrable anticancer agent is provided. Also, a novel agent for potentiation of anti-tumor effect of microtubule agonists, which include a taxane anticancer agent, and a combination therapy are provided. A piperidine compound represented by a general formula (I) or a salt thereof: wherein, R 1 represents a carboxyl group, -C(=O)NR 5 R 6 , or an oxadiazolyl group optionally having a C 1 -C 6 alkyl group or a trifluoromethyl group as a substituent; R 2 represents a halogen atom or a C 1 -C 6 alkoxy group; R 3 represents a phenyl group optionally having 1 to 3 same or different group(s) selected from a halogen atom, a C 1 -C 6 alkyl group, a C 1 -C 6 alkoxy group, and a trifluoromethyl group as a substituent; R 4 represents a hydrogen atom or a C 1 -C 6 alkyl group; and R 5 and R 6 are the same or different and each represent a hydrogen atom, a C 1 -C 6 alkyl group, or a C 3 -C 6 cycloalkyl group, or R 5 and R 6 optionally form a 3 to 6-membered nitrogen-containing saturated heterocyclic group together with a nitrogen atom to which R 5 and R 6 are bound, are provided. 優れたオーロラA選択的な阻害作用を有し、経口投与可能な抗癌剤として有用である、新規化合物を提供すること、更には、タキサン系抗癌剤を含む微小管作動薬の新規な抗腫瘍効果増強剤及び併用療法を提供することにある。 一般式(I)(式中、R1は、カルボキシル基、-C(=O)NR5R6、又は置換基としてC1-C6アルキル基若しくはトリフルオロメチル基を有してもよいオキサジアゾリル基を示し;R2は、ハロゲン原子又はC1-C6アルコキシ基を示し;R3は、置換基としてハロゲン原子、C1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基及びトリフルオロメチル基から選ばれる基を同一又は異なって1~3個有してもよいフェニル基を示し;R4は、水素原子又はC1-C6アルキル基を示し;R5及びR6は、同一又は異なって、水素原子、C1-C6アルキル基又はC3-C6シクロアルキル基を示すか、R5及びR6は、結合する窒素原子と一緒になって3~6員の含窒素飽和ヘテロ環基を形成してもよい。)で表されるピペリジン化合物又はその塩。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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