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具有内化作用的酸敏感脂质体给药系统及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 谢辉;陈建华
- 发明人:
- 谢辉,陈建华
- 申请号：
- CN201410026377.4
- 公开号：
- CN104784118A
- 申请日:
- 2014.01.21
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于医药技术中的药物制剂领域。公开了一种具有内化作用的酸敏感脂质体给药系统及其制备方法和应用。本发明将富有精氨酸残基的细胞穿透肽与脂质体表面长链有机酸直接偶联，结合具有酸敏感的聚乙二醇-腙键-长链有机酸偶合物，采用薄膜水化法制备了负载脂溶性药物和水溶性蒽醌类弱碱性药物的肿瘤靶向脂质体。其中，细胞穿透肽为多聚精氨酸短肽，优选GGRRRRRRRRR，聚乙二醇分子量为500Da～5000Da，优选2000Da，优化细胞穿透肽密度为磷脂的2％～8%，优选4%，聚乙二醇-腙键-长链有机酸酸偶合物的密度为磷脂的5％～20%，优选8％。本发明解决了目前脂质体细胞内化困难的问题，为抗肿瘤药物靶向亚细胞器提供了可能。本发明的给药系统基本无毒性，制备工艺简单，易于工业化应用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
