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一种固相法合成阿加曲班的方法
- 专利权人:
- 深圳翰宇药业股份有限公司
- 发明人:
- 李红玲,刘建,马亚平,袁建成
- 申请号：
- CN200910106466.9
- 公开号：
- CN101519429B
- 申请日:
- 2009.03.31
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种固相法合成阿加曲班的方法，包括以下步骤：1)由(2R，4R)-N-Fmoc-4-甲基-2-哌啶甲酸、高分子树脂、保护氨基酸、偶联试剂和有机碱为起始原料，得到(2R，4R)-N-Fmoc-4-甲基-2-哌啶甲酸-树脂；2)去Fmoc保护，采用固相法偶联Fmoc-Arg(X)-OH，得到Fmoc-Arg(X)-(2R，4R)-4-甲基-2-哌啶甲酸-树脂；3)去Fmoc保护，偶联3-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉-8-磺酰氯后得到全保护的阿加曲班-树脂；4)全保护肽的阿加曲班-树脂经过脱侧链保护基团的反应，获得阿加曲班粗品；5)重结晶得到高纯度的阿加曲班。本发明的工艺具有反应操作简单、后处理容易、原料投入少、成本低、总收率高达80％以上，具有可观的经济实用价值，在多肽药物设计合成领域具有广泛的应用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
