RICHARDS, LORI,CREAN, CHRISTOPHER, S.,PETERSON, WARD, M.,TREVINO, LEO
申请号：
EP09767519
公开号：
EP2299820A4
申请日:
2009.06.11
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要：
The present invention relates to an aqueous pharmaceutical formulation comprising at least one inhibitor of Rho-associated protein kinase (ROCK). The aqueous pharmaceutical formulation comprises 0.01-0.4% w/v of ROCK inhibitor(s), a non-ionic surfactant in an amount of 0.01-2% w/v, and a tonicity agent to maintain a tonicity between 220-360 mOsm/kG, at a pH between 6.3 to 7.8, wherein the ROCK inhibitor, the surfactant, and the tonicity agent are compatible in the formulation. The aqueous ophthalmic formulations of this invention have an increased ocular bioavailability and/or aqueous humor concentrations without a concomitant increase in systemic concentrations. The present invention further provides a method of reducing intraocular pressure, particularly a method of treating glaucoma, by administering the aqueous pharmaceutical formulation to a subject.La présente invention porte sur une formulation pharmaceutique aqueuse comprenant au moins un inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK). La formulation pharmaceutique aqueuse comprend 0,01-0,4 % en poids par rapport au volume dinhibiteur(s) de ROCK, un agent tensio-actif non ionique dans une quantité de 0,01-2 % en poids par rapport au volume, et un agent de tonicité pour maintenir une tonicité entre 220-360 mOsm/kG, à un pH entre 6,3 et 7,8, linhibiteur de ROCK, lagent tensio-actif et lagent de tonicité étant compatibles dans la formulation. Les formulations ophtalmologiques aqueuses selon cette invention ont une biodisponibilité oculaire accrue et/ou des concentrations humorales aqueuses accrues sans augmentation concomitante de concentrations systémiques. La présente invention porte de plus sur un procédé de réduction de la pression intraoculaire, en particulier sur un procédé de traitement du glaucome, par administration de la formulation pharmaceutique aqueuse à un sujet.
