JAESCHKE Georg,LINDEMANN Lothar,RICCI Antonio,RUEHER Daniel,STADLER Heinz,VIEIRA Eric
申请号：
CY161100141
公开号：
CY1117212T1
申请日:
2016.02.18
申请国别(地区):
CY
年份:
2017
代理人:
摘要：
Η παρούσα εφεύρεση σχετίζεται με παράγωγα αιθυνυλίου του τύπου Ι όπου η Υ είναι Ν ή CH· με τον όρο ότι η Υ μπορεί να είναι μόνο CH, αν τουλάχιστον μία των U, V ή W είναι Ν· η U είναι Ν ή C-R4· οι V και W είναι ανεξαρτήτως Ν ή CH· με τον όρο ότι μόνο μία των U, V ή W μπορεί να είναι ταυτόχρονα άζωτο· η R4 είναι υδρογόνο, μεθύλιο ή αλογόνο· η R1 είναι φαινύλιο ή ετεροαρύλιο, τα οποία προαιρετικώς είναι υποκατεστημένα με αλογόνο, κατώτερο αλκύλιο ή κατώτερο άλκοξυ· η R είναι υδρογόνο ή κατώτερο αλκύλιο· η R2 είναι υδρογόνο, κατώτερο αλκύλιο, κατώτερο άλκοξυ, CF3 ή S-κατώτερο αλκύλιο· είναι ανεξαρτήτως μεταξύ των υδρογόνο, κατώτερο αλκύλιο ή κατώτερο άλκοξυ· ή οι R3 και R3 σχηματίζουν μαζί δακτύλιο C3-5-κυκλοαλκυλίου, τετραϋδροφουρανίου ή οξετανίου· ή με άλας προσθήκης οξέος φαρμακευτικώς αποδεκτό, με ρακεμικό μίγμα, ή με το αντίστοιχο εναντιομερές και/ή οπτικό ισομερές και/ή στερεοϊσομερές αυτού. Βρέθηκε ότι οι ενώσεις του γενικού τύπου I είναι αλλοστερικοί ρυθμιστές του μεταβοτροπικού υποδοχέα γλουταμινικού υποτύπου 5 (mGluR5).The present invention relates to a derivative in which only CH can be found in the case of alpha_theta__lambda__I or Y N Y ch (+), if at least one U, V and W are； The United States is N or C r4. V and W are N or Ch. and conditions, and only one U, V and W R4 can be simultaneously_. Hydrogen, methyl ester or alpha lambda gamma_. R1 is It is also known asThis is an optional alkyl or halogen substituted lower end with lower_lambda_zeta_, R is hydrogen or lower R2 is hydrogen alpha lambda_lambda_, lower alpha lambda_ Formation of lower_lambda kappa zeta CF3 (S, or hydrogen, alkyl, or lower_lambda kappa zeta zeta_ in any case of lower_ lambda kappa Zeta_ or R3, R3 and C3-5 rings Kappa lambda______or___. acid or salt__accepts an racemic mixture, or accepts the corresponding enantiomers and /or optical isomers and /or is present at This is a new particle. These compounds were found to be regulators of the subtype of alpha lambda______I glutamate recept
