克林沙星衍生物及其制备方法和用途
- 专利权人:
- 西南大学
- 发明人:
- 杨大成,杨艳,徐兴然,范莉,陈力,任正红
- 申请号:
- CN201210483417.9
- 公开号:
- CN102993170A
- 申请日:
- 2012.11.23
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了式I所示的氯甲酰化克林沙星(中间体)和式II所示的克林沙星脲类衍生物(终产物),这些化合物在多种常用溶剂中的溶解度均较克林沙星明显增大;式I所示化合物对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和沙门氏菌的抑菌活性与克林沙星接近,对大肠杆菌的抑菌活性强于克林沙星;式II所示化合物对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和沙门氏菌的抑菌活性较强,其中部分化合物对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和沙门氏菌的抑菌活性与克林沙星接近;本发明还提供了这些化合物的制备方法,操作简便、条件温和、产物后处理简单、收率高;这些化合物可用于制备抗菌药物,在治疗细菌感染方面具有潜在的应用前景。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心