NARANG Ajit (US),НАРАНГ Аджит (US),RAO Venkatramana M. (US),РАО Венкатрамана М. (US),DESAI Divyakant S. (US),ДЕСАИ Дивякант С. (US),NARANG Ajit,НАРАНГ Аджит,RAO Venkatramana M.,РАО Венкатрамана М.,DESAI Divyakant S.,ДЕСАИ Дивякант С.
申请号：
RU2013140484
公开号：
RU0002607480C2
申请日:
2012.01.31
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
FIELD: pharmaceutics.SUBSTANCE: present invention relates to pharmaceutical composition for prevention or reduction of N-formylation. Pharmaceutical composition contains mixture of primary amine-containing active pharmaceutical ingredient represented by saxagliptin, polyethylene glycol, present in mixture in amount of at least 10 %, and amino acid represented by glycine. Said amino acid is present in mixture in concentration from 0.1 to 5 wt%. Molar ratio of said amino acid to above primary amine-containing active pharmaceutical ingredient is in range from 2:1 to 50:1. Coated tablet is also described containing tablet core including optionally at least one antidiabetic agent or its pharmaceutically acceptable salt, where antidiabetic agent differs from saxagliptin, and layer of active coating surrounding tablet core, where layer of active coating contains above pharmaceutical composition.EFFECT: pharmaceutical composition under invention provides prevention or reduction of degradation of saxagliptin during production and storage life.27 cl, 2 dwg, 17 tbl, 14 exНастоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для предотвращения или уменьшения N-формилирования. Фармацевтическая композиция содержит смесь первичного аминосодержащего активного фармацевтического ингредиента, представляющего собой саксаглиптин, полиэтиленгликоля, присутствующего в смеси в количестве по меньшей мере 10%, и аминокислоты, представляющей собой глицин. Указанная аминокислота представлена в смеси в концентрации от 0,1 до 5 вес.%. Молярное соотношение указанной аминокислоты к указанному первичному аминосодержащему активному фармацевтическому ингредиенту находится в диапазоне от 2:1 до 50:1. Также описана покрытая таблетка, содержащая ядро таблетки, включающее, необязательно, по меньшей мере одно противодиабетическое средство или его фармацевтически приемлемую соль, где противодиабетическое средство отличается от саксаглиптина, и слой активного покрытия, окружающий ядро таблетки, где
