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尼达尼布的新晶型及其制备方法及其用途
专利权人:
上海诚妙医药科技有限公司;SHANGHAI BEGREAT PHARMATECH
发明人:
MENG, Xiaoming,孟晓明
申请号:
CNCN2017/084984
公开号:
WO2017/198202A1
申请日:
2017.05.19
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
Disclosed are a novel polycrystalline form of 3-Z-[1-(4-(N-((4-methyl-piperazin-1-yl)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone (nintedanib), a manufacturing method thereof, and a pharmaceutical application of same. Novel crystalline forms disclosed by the invention, including a nintedanib ethanesulfonate crystal form I, ethanesulfonate crystal form III, and bis(hydroxynaphthoate) crystal form I, offer significant advantages in terms of solubility, stability, rate of controlled release, or manufacturing technique when compared to a crystalline form provided by the prior art.L'invention concerne une nouvelle forme polycristalline de 3-Z-[1-(4-(N-((4-méthyl-pipérazin-1-yl)-méthylcarbonyle)-N-méthyl-amino)-anilino)-1-phényl-méthylène]-6-méthoxycarbonyl-2-indolinone (nintedanib), son procédé de fabrication et son application pharmaceutique. De nouvelles formes cristallines décrites par l'invention, y compris une forme cristalline I de nintedanib éthanesulfonate, une forme cristalline III de nintedanib éthanesulfonate et une forme cristalline I de nintedanib bis(hydroxynaphthoate), offrent des avantages significatifs en termes de solubilité, de stabilité, de taux de libération contrôlée, ou de technique de fabrication par rapport à une forme cristalline fournie par l'état de la technique.公开了3-Z-[1-(4-(N-((4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯氨基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮(尼达尼布)的新多晶型及其制备方法和药用用途。所发现尼达尼布乙磺酸盐晶型I、乙磺酸盐晶型III和双羟萘酸盐晶型I,与现有晶型相比,新晶型在溶解度、稳定性、控制释放速度或制备工艺方面具有明显优势。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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