UNIWERSYTET PRZYRODNICZO-HUMANISTYCZNY W SIEDLCACH
发明人:
MARIUSZ MOJZYCH
申请号：
PL408797
公开号：
PL408797A1
申请日:
2014.07.10
申请国别(地区):
PL
年份:
2016
代理人:
摘要：
the subject of the invention are new derivatives of 1h pyrazolo [4.3-e] [1,2,4] triazine model for 1 and 2 and the way they receive.new compounds of general formula 1 are characterised by the fact that substituent r is a methyl group or chlorine atom and the substituent r1 is amino group, n - metylopiperazynow\u0105, 2 - hydroksyetyloaminow\u0105, (s) - (+) - 1 - amino - 2 - propanolow\u0105, (r) - (-) - 1 - amino - 2 - propanolow\u0105, (s) - (+) - 2 - amino - 1-propanolo mus, (r) - (-) - 2 - amino - 1 - propanolow\u0105. the new compounds.general formula (2) are characterised by the fact that substituent r means hydrogen atom or chlorine. the new compounds are biologically active and may find application as carbonic anhydrase inhibitors or fosfodiesteraz, tyrosine kinases, dependent on cyklin (cdk), or tyrozynowych kinases and as measures of an anticancer action.process for the production of new sulfonamide derivatives revealed also the 1 \/ h - pyrazolo [4,3 - e] [1,2,4] triazine model for 1 and 2.Przedmiotem wynalazku są nowe pochodne układu 1H-pirazolo[4.3-e][1,2,4]triazyny o wzorach ogólnych 1 i 2 i sposób ich otrzymywania. Nowe związki o wzorze ogólnym 1 charakteryzują się tym, że podstawnik R oznacza grupę metylową lub atom chloru, a podstawnik R1 oznacza grupę aminową, N-metylopiperazynową, 2-hydroksyetyloaminową, (S)-(+)-1-amino-2-propanolową, (R)-(-)-1-amino-2-propanolową, (S)-(+)-2-amino-1-propanolową, (R)-(-)-2-amino-1-propanolową. Nowe związki o .wzorze ogólnym 2 charakteryzują się tym, że podstawnik R oznacza atom wodoru lub chloru. Nowe związki są biologicznie aktywne i mogą znaleźć zastosowanie jako inhibitory anhydrazy węglanowej lub fosfodiesteraz, tyrozyny, kinaz zależnych od cyklin (CDK), lub kinaz tyrozynowych oraz jako środki o działaniu przeciwnowotworowym. Ujawniono również sposób wytwarzania nowych sulfonamidowych pochodnych układu 1/H-pirazolo[4,3-e][1,2,4]triazyny o wzorach ogólnych 1 i 2.
