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CONJUGUÉ DE COPOLYMÈRE SÉQUENCÉ D'UNE SUBSTANCE PHYSIOLOGIQUEMENT ACTIVE
专利权人:
日本化薬株式会社;NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA
发明人:
ONDA Takeshi,恩田 健,MASUDA Akira,増田 亮,YAMAKAWA Ken,山川 健,TOMIYAMA Chisato,富山 千聖,YONETA Yasushi,米田 靖,AKATSU Yuichi,赤津 裕一,YAMAMOTO Keiichirou,山本 啓一朗,MOCHIZUKI Ayaka,望月 綾香,恩田 健,増田 亮,山川 健,富山 千聖,米田 靖,赤津 裕一,山本 啓一朗,望月 綾香
申请号:
JPJP2016/054962
公开号:
WO2016/136641A1
申请日:
2016.02.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention addresses the problem of providing a block copolymer conjugate of a physiologically active substance wherein the permeation to and/or excretion from a target disease tissue are improved compared with publicly known block copolymer conjugates of physiologically active substances and sensitization of healthy tissues other than the target disease tissue by the aforesaid physiologically active substance is suppressed so as to improve efficacy and/or safety. The block copolymer comprises a polyethylene glycol segment and a polyamino acid derivative segment to which the physiologically active substance is bound, wherein: the molecular weight is 2-15 kDa inclusive; and the light scattering intensity of a 1 mg/ml aqueous solution of the block copolymer conjugate of the physiologically active substance is twice or more as high as the light scattering intensity of toluene when measured with a laser light-scattering photometer.La présente invention concerne le problème de fourniture d'un conjugué de copolymère séquencé d'une substance physiologiquement active dans lequel la perméation vers et/ou l'excrétion depuis un tissu malade cible sont améliorées par rapport à des conjugués de copolymère séquencé publiquement connus de substances physiologiquement actives et la sensibilisation des tissus sains autres que le tissu malade cible par la substance physiologiquement active mentionnée ci-dessus est supprimée de façon à améliorer l'efficacité et/ou la sécurité. Le copolymère séquencé comprend un segment de polyéthylène glycol et un segment de dérivé de poly(acide aminé) auquel la substance physiologiquement active est liée, dans lequel : le poids moléculaire est de 2 à 15 kDa inclus ; et l'intensité de diffusion de la lumière d'une solution aqueuse à 1 mg/ml du conjugué de copolymère séquencé de la substance physiologiquement active est deux fois ou plus aussi élevée que l'intensité de diffusion de la lumière du toluène lorsqu'elle est mesurée avec un photom
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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