您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

ТВЕРДЫЕ ПЕРОРАЛЬНЫЕ СОСТАВЫ И КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ ИНГИБИТОРА БЕЛКА АПОПТОЗА
专利权人:
发明人:
Дживан ТХАКУР (CH),Дон ЯН (US),Лили ФЭН (US)
申请号:
RU2012108931/04
公开号:
RU0002574405C2
申请日:
2010.08.11
申请国别(地区):
RU
年份:
2016
代理人:
摘要:
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to a crystalline semihydrate form of HA (S)-N-((S)-1-cyclohexyl-2-{(S)-2-[4-(4-fluorobenzoyl)thiazol-2-yl]pyrrolidin-1-yl}-2-oxoethyl)-2-methylamino-propionamide described by formula chiral (I)and being an apoptosis protein inhibitor, which protects cancer cells from apoptosis-caused death. The crystalline semihydrate form of HA compound (I) is characterised by an X-ray powder diffraction pattern containing three or more 2θ values specified in a group consisting of 8.3±0.2, 9.5±0.2, 13.5±0.2, 17.3±0.2, 18.5±0.2 and 18.9±0.2 at room temperature. The crystalline semihydrate form of HA compound (I) is also characterised by an X-ray powder diffraction pattern, a heat pattern of differential scanning calorimetry and a thermographic analysis pattern.EFFECT: non-hygroscopic and stable polymorphic form of (S)-N-((S)-1-cyclohexyl-2-{(S)-2-[4-(4-fluorobenzoyl)thiazol-2-yl]pyrrolidin-1-yl}-2-oxoethyl)-2-methylaminopropionamide.5 cl, 18 dwg, 10 tbl, 17 exИзобретение относится к кристаллической полугидратной форме НА (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламино-пропионамида, характеризующегося формулой (I) и являющегося ингибитором белка апоптоза, который защищает раковые клетки от гибели в результате апоптоза. Кристаллическая полугидратная форма НА соединения (I) характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, содержащей три или более значения 2θ, выбранных из группы, включающей 8,3±0,2, 9,5±0,2, 13,5±0,2, 17,3±0,2, 18,5±0,2 и 18,9±0,2 при комнатной температуре. Кристаллическая полугидратная форма НА соединения (I) также охарактеризована порошковой рентгеновской дифрактограммой, термограммой дифференциальной сканирующей калориметрии и диаграммой термогравиметрического анализа. Технический результат - негигроскопичная и стабильная полиморфная форма (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламин
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充