一种芳杂环修饰的萘酰亚胺衍生物及其制备方法和用途
- 专利权人:
- 河南大学
- 发明人:
- 王玉霞,谢松强,苌聪聪,代付军
- 申请号:
- CN202011204942.3
- 公开号:
- CN112250682A
- 申请日:
- 2020.11.02
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种芳杂环修饰的萘酰亚胺衍生物,结构通式如Ⅰ所示,骨架新颖,高效低毒,对肿瘤细胞具有较好的抑制活性。本发明还公开了上述化合物的制备方法,以萘酰亚胺为原料,在其母体萘环上分别引入活性基团咪唑并吡啶、氨基噻唑,合成新的芳杂环修饰的萘酰亚胺类药效团,并以多胺链修饰,设计合成了一类咪唑并吡啶、氨基噻唑芳杂环修饰的萘酰亚胺衍生物。该化合物保留了萘酰亚胺抗肿瘤活性的同时,也兼具了咪唑并吡啶、氨基噻唑的特性,改善了原有分子的生物学活性,提高了目标分子的抗肿瘤活性。本发明还提供了上述合物在制备抗肿瘤药物中应用,显示出良好的开发潜力。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心