LIEBERMAN, Harvey,YANG, Donglai,PHILBROOK, C. Michael,SANTOS, Michael,HO, Chris
申请号：
USUS2015/066396
公开号：
WO2016/100677A3
申请日:
2015.12.17
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要：
Pharmaceutical formulations with a tropomyosin-related kinase inhibitor ("Trk inhibitor") are disclosed. The pharmaceutical formulations comprise 3-(3-methoxy-4-((4-methoxybenzyl)oxy)benzyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine in microcrystalline suspension formulations in its monohydrate form, which shows improved characteristics over the anhydrate form, and in extended release formulations. The extended release pharmaceutical formulations comprise 3-(3-methoxy-4-((4-methoxybenzyl)oxy)benzyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine-loaded microspheres.L'invention concerne des formulations pharmaceutiques comportant un inhibiteur de kinase associée à la tropomyosine (trk). Les formulations pharmaceutiques comprennent du 3-(3-méthoxy-4-((4-méthoxybenzyl)oxy)benzyl)-6-(1-méthyl-1H-pyrazol-4-yl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine-2-amine dans des formulations de suspension microcristalline sous sa forme de monohydrate, qui présente des caractéristiques améliorées par rapport à la forme d'anhydrate, et dans des formulations à libération prolongée. Les formulations pharmaceutiques à libération prolongée comprennent des microsphères chargées de 3-(3-méthoxy-4-((4-méthoxybenzyl)oxy)benzyl)-6-(1-méthyl-1H-pyrazol-4-yl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine-2-amine.
