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SELECTIVE ALPHA-7 NICOTINIC RECEPTOR AGONISTS AND METHODS FOR MAKING AND USING THEM
专利权人:
THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA
发明人:
TAYLOR, Palmer,YAMAUCHI, John,TALLEY, Todd T.,ARUNRUNGVICHIAN, Kuntarat,VAJRAGUPTA, Opa,FOKIN, Valery
申请号:
USUS2016/024008
公开号:
WO2016/154434A1
申请日:
2016.03.24
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
In alternative embodiments, provided are selective agonists having a high affinity for the alpha7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR), assays for selectivity of nicotinic receptor subtype and ligand-gated ion channel subtype based on receptor occupation and response, behavioral assessments for reversing cognitive impairment after scopolamine treatment, enhancing memory retention over time, pharmaceutical compositions and formulations and devices comprising them, and methods for making and using them, including characterizing and efficiently assaying them for receptor subtype selectivity. In alternative embodiments, provided are substituted anti 1,2,3-triazoles compounds with high affinity, and selective binding, for the alpha7 nicotine acetylcholine receptor (α7 nAChR), as exemplified by 5-(1-(2-(Piperidin-1-yl)ethyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)-1H-indole ("IND1"), 5-((quinuclid-3-yl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)-1H-indole ("IND8") and 3-(4-hydroxyphenyl-1,2,3-triazol-1-yl) quinuclidine ("QND8"). In alternative embodiments, provided are products of manufacture such as pumps, devices, syringes and the like comprising a compound, pharmaceutical composition or formulation as provided herein.Dans des modes de réalisation, linvention concerne des agonistes sélectifs ayant une affinité élevée pour le récepteur nicotinique de lacétylcholine alpha-7 (α7 nAChR), des dosages pour la sélectivité de sous-type de récepteur nicotinique et de sous-type de canal ionique borné de ligand sur la base de loccupation et de la réponse du récepteur, des évaluations comportementales pour inverser la déficience cognitive après traitement par scopolamine, pour améliorer la rétention de mémoire au cours du temps, des formulations et des compositions pharmaceutiques ainsi que des dispositifs les comprenant, et leurs procédés de fabrication et dutilisation, comprenant leur caractérisation et leur dosage efficace pour déterminer leur sélectivité de sous-type de récepteur. Dans dautres modes de réal
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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