ZIELINSKI JOSEPH LAWRENCE,질린스키, 조셉 로렌스,VRETTOS JOHN,브레토스, 존,JI QIN,지, 친,PATEL SUBASH,파텔, 수바쉬
申请号:
KR1020127019189
公开号:
KR1020120105035A
申请日:
2010.12.21
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to pharmaceutical formulations comprising a 1H-quinazoline-2,4-dione AMPA receptor antagonist. More particularly, the invention relates to immediate release formulations comprising such a compound.본 발명은, 하기 화학식 I의 화합물 및 그의 염으로부터 선택된 활성 성분 및 히드록시프로필셀룰로스를 포함하는 정제를 제공한다.<;화학식 I>;[상기 식에서,R1은 CF3, CHF2, CH2F, CH3CHF-, CH3CF2-, 에틸 또는 이소-프로필을 나타내고;R2는, 할로겐, 니트로, 시아노, 아실, 히드록시, 옥소 (=O), 알콕시, 시클로알콕시, 아실옥시, 알콕시카르보닐옥시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 포르밀, 아실아미노, 알콕시카르보닐아미노로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환된 알킬을 나타내거나, 또는R2는, 할로겐, 니트로, 시아노, 히드록시, 알콕시, 알킬카르보닐옥시, 알콕시카르보닐옥시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알콕시카르보닐아미노로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환된 헤테로시클릴알킬을 나타내거나, 또는R2는, 시아노, 히드록시, 알칸디일, 알켄디일, 알콕시, 히드록시알킬, 포르밀, 알킬카르보닐, 알콕시카르보닐, 알킬카르보닐옥시, 알콕시카르보닐옥시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 아미노알킬, 알킬아미노알킬, 디알킬아미노알킬, 알콕시카르보닐아미노로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환된 페닐을 나타내거나, 또는R2는, 할로겐, 히드록시, 아미노, 니트로, 시아노, 알킬, 히드록시알킬, 알콕시알킬, 아미노알킬, 알킬아미노알킬, 디알킬아미노알킬, 아실, 알콕시, 아실옥시, 알콕시카르보닐옥시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 아실아미노, 알콕시카르보닐아미노로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 임의로 치환된 헤테로시클릴을 나타내며, 여기서 헤테로사이클은 탄소-원자에 의해 페닐 고리에 결합됨]본 발명은 또한 상기 정제를 제조하는 방법을 제공한다.