FRANK HOSSNER,ホッスナー,フランク,JOHN BRYCE STRACHAN,ストラカン,ジョン ブライス,ホッスナー,フランク,ストラカン,ジョン ブライス
申请号:
JP2018153019
公开号:
JP2018203752A
申请日:
2018.08.16
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
To provide a process for preparation of umeclidinium bromide, and a process for preparing an intermediate used in the preparation of umeclidinium bromide.SOLUTION: A process for preparation of umeclidinium bromide comprises: a) reacting ((2-bromoethoxy)methyl)benzene with diphenyl(quinuclidin-4-yl)methanol, in a dipolar aprotic solvent with a boiling point greater than about 90°C or an alcohol with a boiling point greater than about 80°C; and optionally b) recrystallizing the product of step (a).SELECTED DRAWING: None【課題】ウメクリディニウムブロマイド(umeclidinium bromide)の製造方法及びウメクリディニウムブロマイドの製造において使用される中間体の製造方法の提供。【解決手段】ウメクリディニウムブロマイドの製造方法であって、a)約90℃よりも高い沸点を有する双極性非プロトン性溶媒又は約80℃よりも高い沸点を有するアルコール中で、((2-ブロモエトキシ)メチル)ベンゼンを、ジフェニル(キヌクリジン-4-イル)メタノールと反応させるステップ;及び任意にb)ステップ(a)の生成物を再結晶するステップを含む方法。【選択図】なし