AGATSUMA Tosinori (JP),АГАЦУМА Тосинори (JP),TAKAKHASI Su (JP),ТАКАХАСИ Су (JP),KHASEGAVA Dzun (JP),ХАСЕГАВА Дзун (JP),OKADZIMA Daisuke (JP),ОКАДЗИМА Даисуке (JP),KHAMADA Khirofumi (JP),ХАМАДА Хирофум
申请号：
RU2016130095
公开号：
RU0002705367C2
申请日:
2014.12.24
申请国别(地区):
RU
年份:
2019
代理人:
摘要：
FIELD: medicine.SUBSTANCE: invention relates to an antibody-drug conjugate, wherein the antitumour compound represented by the formula:is conjugated to the anti-TROP2 antibody through a thioether bond, which is formed on the disulphide bond section present in the hinge portion of the anti-TROP2 antibody, through a linker having a structure represented by -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-.EFFECT: technical result is obtaining a novel conjugate for providing an antitumour drug exhibiting an excellent therapeutic effect, which is excellent in terms of antitumour effect and safety.28 cl, 22 ex, 2 tbl, 27 dwgИзобретение относится к конъюгату антитело-лекарственное средство, где противоопухолевое соединение, представленное формулой:конъюгировано с анти-TROP2 антителом посредством тиоэфирной связи, которая образуется на участке дисульфидной связи, присутствующей в шарнирной части анти-TROP2 антитела, через линкер, имеющий структуру, представленную -L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-. Технический результат: получен новый конъюгат, предназначенный для обеспечения противоопухолевого лекарственного средства, обладающего отличным терапевтическим эффектом, которое является отличным в том, что касается противоопухолевого эффекта и безопасности. 7 н. и 21 з.п. ф-лы, 22 пр., 2 табл., 27 ил.
