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尖刺碱及其类似物在制备预防和/或治疗白血病药物中的应用
- 专利权人:
- 中国科学院化学研究所
- 发明人:
- 唐亚林,徐筱杰,李骞,向俊锋,陈丽蓉,周秋菊
- 申请号：
- CN200810223904.5
- 公开号：
- CN101371840B
- 申请日:
- 2008.10.08
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了尖刺碱及其类似物的新用途。该用途是式(I)所示的尖刺碱及其类似物或它们药物学上可接受的盐在制备抑制真核生物肿瘤细胞增殖的药物中的应用和在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用。式(I)所示的尖刺碱及其类似物或它们药学上可接受的盐可与G-四链体DNA结合，增加G-四链体的稳定性，从而竞争性抑制端粒酶与端粒的结合，抑制端粒酶的活性，减弱细胞的增殖能力，抑制端粒延伸，促进细胞凋亡。外抗癌细胞增殖实验结果表明，尖刺碱对于人白血病细胞系HL-60、人胃癌细胞系BGC-823、人肝癌细胞系Bel-7402以及人鼻咽癌细胞系KB均有抑制效果，其中，当尖刺碱的药物浓度为50μM时，对于BGC-823的抑制率超过了80％。式(I)
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
