КАЛІКСАРЕН-1-ГІДРОКСИМЕТИЛЕН-1,1-БІСФОСФОНОВІ КИСЛОТИ ЯК ІНГІБІТОРИ ПРОТЕЇНТИРОЗИНФОСФАТАЗИ 1В[КАЛИКСАРЕН-1-ГИДРОКСИМЕТИЛЕН-1,1-БИСФОСФОНОВЫЕ КИСЛОТЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНФОСФАТАЗЫ 1В

• 收藏
• 分享

专利权人:

INSTITUTE OF ORGANIC CHEMISTRY OF NAS OF UKRAINE;INSTITUTE OF BIOORGANIC CHEMISTRY AND PETROLEUM CHEMISTRY OF THE NATIONAL ACADEMY OF SCIENCES OF UKRAINE

发明人:

CHERENOK SERHII OLEKSIIOVYCH,TRUSH VIACHESLAV VOLODYMYROVYCH,TANCHUK VSEVOLOD YULIIOVYCH,YUSCHENKO OLEKSANDR ANATOLIIOVYCH,KALCHENKO VITALII IVANOVYCH,VOVK ANDRII IVANOVYCH,KUKHAR VALERII PAVLOVYCH

申请号：

UAA201114251

公开号：

UA100640C2

申请日:

2011.12.02

申请国别(地区):

UA

年份:

2013

代理人:

摘要：

Винахід належить до біоорганічної хімії, а саме до синтезу каліксарен-1-гідроксиметилен-1,1-бісфосфонових кислот загальної формули,де R=H, X=OH, Y=OCHCHCH(сполука A), R=CH(OH)[PO(OH)], Х=OН, Y=ОСНСНСН(сполука Б), і вивчення їх властивостей як інгібіторів протеїнтирозинфосфатази 1В.Сполуки (А) і (Б) отримують послідовною реакцією калікс[4]аренкарбонілхлоридів з тристриметилсилілфосфітом та метанолом. В системі in vitro сполуки (А) і (Б) демонструють інгібуючу здатність до людської РТР1В з ІСв мікромолярному діапазоні значень і селективністю у порівнянні з іншими протеїнтирозинфосфатазами (ТС-РТР, PTP-LAR). Сполуки (А) і (Б) рекомендуються як інгібітори протеїнтирозинфосфатази 1В і можуть знайти застосування в біології, фармакології і медицині.[Изобретение относится к биоорганической химии, а именно к синтезу каликсарен-1-гидроксиметилен-1,1-бисфосфоновых кислот общей формулы,где R=H, X=OH, Y=OCHCHCH(соединение A), R=CH(OH)[PO(OH)], X=ОН, Y=ОСНСНСН(соединение Б), и изучению их свойств как ингибиторов протеинтирозинфосфатазы 1В.Соединения (А) и (Б) получают последовательной реакцией каликс[4]аренкарбонилхлоридов с тристриметилсилилфосфитом и метанолом. В системе in vitro соединения (А) и (Б) демонстрируют ингибирующую способность к человеческой РТР1В с ICв микромолярном диапазоне значений и селективностью по сравнению с другими протеинтирозинфосфатазами (ТС-РТР, PTP-LAR).Соединения (А) и (Б) рекомендуются как ингибиторы протеинтирозинфосфатазы 1В и могут найти применение в биологии, фармакологии и медицине.Винахід належить до біоорганічної хімії, а саме до синтезу каліксарен-1-гідроксиметилен-1,1-бісфосфонових кислот загальної формули,де R=H, X=OH, Y=OCHCHCH(сполука A), R=CH(OH)[PO(OH)], Х=OН, Y=ОСНСНСН(сполука Б), і вивчення їх властивостей як інгібіторів протеїнтирозинфосфатази 1В.Сполуки (А) і (Б) отримують послідовною реакцією калікс[4]аренкарбонілхлоридів з тристриметилсилілфосфітом та метанолом. В системі in vitro сполуки (А) і (Б) демонструють інгібуючу здатніст

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/