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2,3-SUBSTITUTED INDAZOLE OR 4,5,6,7-TETRAHYDRO-INDAZOLES AS FXR MODULATORS AGAINST DYSLIPIDEMIA AND RELATED DISEASES
专利权人:
发明人:
벤슨 그레고리 마틴,블라이허 콘라드,그레터 우베,쿤 베른트,리히터 한스,테일러 스벵
申请号:
KR1020117009279
公开号:
KR1013721040000B1
申请日:
2009.09.15
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
This invention relates to novel indazole or 4,5,6,7-tetrahydro-indazole derivatives of formula I wherein R1 to R8 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds are FXR modulators and can be used as medicaments.본 발명은, 하기 화학식 I의 신규 인다졸 또는 4,5,6,7-테트라하이드로-인다졸 유도체 및 이의 생리학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다[화학식 I]상기 식에서, R1 내지 R8은 명세서 및 특허청구범위에 정의된 바와 같다. 이들 화합물은 FXR 조절제이며 약제로서 사용될 수 있다. 상기 화합물은 파르네소이드-X-수용체의 선택적인 조절제이며, 바람직하게는 파르네소이드-X-수용체의 작용제이다. 파르네소이드-X-수용체(FXR)는 전사 인자의 핵 호르몬 수용체 상과(superfamily)의 한 일원이다. FXR 조절제에 의해 영향을 받는 질병은, 증가된 지질 및 콜레스테롤 수준, 특히 고 LDL-콜레스테롤, 고 트라이글리세라이드, 저 HDL-콜레스테롤, 이상지질혈증, 콜레스테롤 흡수 질병, 죽상경화증, 말초 폐쇄증, 허혈성 뇌졸중, 당뇨병, 특히 비-인슐린 의존성 진성 당뇨병, 대사 증후군, 당뇨병성 신질환, 비만, 콜레스테롤 담석증, 간의 담즙 정체/섬유증, 비-알코올성 지방간염(NASH), 비-알코올성 지방간 질환(NAFLD), 건선, 암, 특히 위장암, 골다공증, 파킨슨병 또는 알츠하이머병을 포함한다. FXR 조절제에 의해 영향을 받는 바람직한 질병(증상)은, 고 LDL-콜레스테롤 수준, 고 트라이글리세라이드, 이상지질혈증, 콜레스테롤 담석증, 암, 비-인슐린 의존성 진성 당뇨병, 및 대사 증후군의 예방 또는 치료이다. FXR 조절제에 의해 영향을 받는 특히 바람직한 질병은, 고 LDL-콜레스테롤, 고 트라이글리세라이드 수준 및 이상지질혈증이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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