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MODULATORS OF THE GPR119 RECEPTOR AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
专利权人:
ARENA PHARMACEUTICALS; INC.
发明人:
JONES, Robert M.
申请号:
USUS2012/034415
公开号:
WO2012/145603A1
申请日:
2012.04.20
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to the GPR119 agonist, 1-methylcyclopropyl 4-(5-fluoro-6-(2-methyl-6-(methylsulfonyl)pyridin-3-yloxy)pyrimidin-4-yloxy)piperidine-1-carboxylate (Compound 1):and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, that are useful as single pharmaceutical agents or in combination with one or more additional pharmaceutical agents, such as, a DPP-IV inhibitor, a biguanide, an alpha-glucosidase inhibitor, an insulin analogue, a sulfonylurea, an SGLT2 inhibitor, a meglitinide, a thiazolidinedione, or an anti-diabetic peptide analogue, in the treatment of, for example, a disorder selected from: a GPR119-receptor-related disorder a condition ameliorated by increasing the secretion of an incretin a condition ameliorated by increasing a blood incretin level a condition characterized by low bone mass a neurological disorder a metabolic-related disorder type 2 diabetes obesity and complications related thereto.La présente invention concerne lagoniste de GPR119, le 4-(5-fluoro-6-(2-méthyl-6-(méthylsulfonyl)pyridin-3-yloxy)pyrimidin-4-yloxy)pipéridine-1-carboxylate de1-méthylcyclopropyle (composé 1) : et les sels, solvates et hydrates de qualité pharmaceutique de celui-ci, qui sont utiles comme agents pharmaceutiques seuls ou en combinaison avec un ou plusieurs agents pharmaceutiques supplémentaires, tels quun inhibiteur de DPP-IV, un biguanide, un inhibiteur dalpha-glucosidase, un analogue dinsuline, une sulfonylurée, un inhibiteur de SGLT2, un méglitinide, une thiazolidinedione ou un analogue de peptide antidiabétique, dans le traitement, par exemple, dun trouble choisi parmi : un trouble lié au récepteur GPR119 un état amélioré par laugmentation de la sécrétion dune incrétine un état amélioré par laugmentation dun taux sanguin dincrétines un état caractérisé par une faible masse osseuse un trouble neurologique un trouble lié au métabolisme le diabète de type 2 lobésité et des complications se rapportant à ces troubles et états.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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