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一种聚乙二醇为载体的冬凌草甲素的前药及其制备方法
- 专利权人:
- 山东大学
- 发明人:
- 赵忠熙,沈婧祎,张典瑞,杨新美,贾乐姣,郑丹丹,刘光璞
- 申请号：
- CN201210384370.0
- 公开号：
- CN102847166A
- 申请日:
- 2012.10.11
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种聚乙二醇为载体的冬凌草甲素的前药，其结构式如下：，n为110～910中的整数。其制备方法如下：（1）羧基化的冬凌草甲素的制备：冬凌草甲素与丁二酸酐反应，得羧酸化冬凌草甲素；（2）甲氧基聚乙二醇胺修饰的冬凌草甲素前药的合成：单甲氧基聚乙二醇胺与羧酸化冬凌草甲素反应，即得冬凌草甲素前药，呈白色固体状。本发明的聚乙二醇为载体的冬凌草甲素的前药，以丁二酸做连接臂，将冬凌草甲素与亲水性的聚乙二醇衍生物相结合，提高了冬凌草甲素的溶解性，提高和改善了药物的性能，增大了冬凌草甲素的稳定性，可在适当环境中分解并脱落释放出冬凌草甲素，提高了其在生物体内的作用时间，从而达到了长循环的目的。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
