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INHIBITEURS ET LEURS UTILISATIONS
专利权人:
Medical Research Council
发明人:
申请号:
EP16717688.2
公开号:
EP3280405A1
申请日:
2016.04.08
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention discloses a method to discover selective inhibitors of phosphatases. Thus the invention provides a method for screening a test compound to determine whether the compound binds a holophosphatase selectively or non-selectively comprising: i) providing a first holophosphatase wherein said holophosphatase is captured/immobilised; ii) testing a test compound for its ability to bind to the first holophosphatase; iii) providing a second holophosphatase wherein said second holophosphatase is captured/immobilised; iv) testing the same test compound for its ability to bind to the second holophosphatase; v) comparing the binding of the test compound to said first holophosphatase with the binding to said second phosphatase wherein a compound that binds a holophosphatase selectively will bind to said first holophosphatase but not said second holophosphatase; or will bind to said second holophosphatase but not said first; or wherein a compound that binds a holophosphatase non-selectively will bind to both said first holophosphatase and said second holophosphatase.La présente invention concerne des inhibiteurs de PPP1 R15A et de PPP1 R15B et leur utilisation en thérapie, en particulier dans le traitement d'un état pathologique pouvant être soulagé par l'inhibition de PPP1 R15A et de PPP1 R15B, par exemple un trouble associé à une accumulation de protéines mal repliées ou à un trouble de protéostasie. Les composés de l'invention comprennent les composés de la formule IA ou un sel de qualité pharmaceutique de ceux-ci, où R1a, R3a, R5a, Xa et Ya<;sp />; sont tels que définis dans la description.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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