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SELF -AGGREGATING ANTIMICROBIAL CYCLIC PEPTIDES COMPRISING BETA - TRI SUBSTITUTED AMINO ACID RESIDUES
专利权人:
UNDÉN; Anders
发明人:
UNDÉN, Anders
申请号:
SESE2012/050449
公开号:
WO2012/154109A1
申请日:
2012.05.02
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present, invention pertains to cyclic peptides, combinations of cyclic peptide having potent antibacterial effects, as well as pharmaceutical compositions for use as medicaments, in particular for treating bacterial infections. The backbone - cyclic peptides are made of an even number of 6-20 amino acid residues, wherein every second residue has a fully substituted beta-carbon atom (i.e. beta - trisubstituted amino acid, such as tert-Leucine and penicillamine). The peptides contain a cluster of at least 3 residues of the same stereo configuration, whereas the remaining residues are present as a L/D alternating structure. The combination of cyclic peptides having complementary stereo configurations provide antibacterial properties in view of their ability to form nanotubes, i.e. the complementary configurations act synergistically.La présente invention concerne des peptides cycliques, des combinaisons de peptides cycliques ayant des effets antibactériens puissants, ainsi que des compositions pharmaceutiques pour utilisation en tant que médicaments, en particulier pour traiter des infections bactériennes. Les peptides cycliques de squelette sont constitués dun nombre moyen de 6 à 20 résidus dacide aminé, où un résidu sur deux a un atome de carbone bêta totalement substitué (cest-à-dire un acide aminé bêta-trisubstitué, tel que tert-leucine et penicillamine). Les peptides contiennent un groupement dau moins 3 résidus de la même configuration stéréochimique, tandis que les résidus restants sont présents sous la forme dune structure alternée L/D. La combinaison de peptides cycliques ayant des configurations stéréochimiques complémentaires présente des propriétés antibactériennes grâce à leur capacité à former des nanotubes, cest-à-dire que les configurations complémentaires agissent de façon synergique.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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