一种邻萘醌衍生物及其制备方法和医药用途
- 专利权人:
- 新乡医学院
- 发明人:
- 武利强,张崇,晁淑军
- 申请号:
- CN201510951561.4
- 公开号:
- CN105541872B
- 申请日:
- 2015.12.18
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及一种邻萘醌衍生物及其制备方法和医药用途,提供了一种具有式I结构的化合物,它的制备方法,以及在制备肿瘤药物中的应用。本发明的化合物为邻萘醌与噻二唑并[3,2‑a]嘧啶的杂合结构,具有较强的抗癌活性,代谢稳定性和好的选择性,体外细胞毒与拓扑异构酶I抑制试验表明该化合物对测试癌细胞与拓扑异构酶I均有较强的抑制作用,NQO1活性测试表明该化合物为NQO1的有效底物,可在NQO1介导下,通过氧化还原反应循环,产生大量活性氧,诱导氧化应激,选择性杀灭肿瘤细胞,可作为抗癌药物或先导化合物进一步开发。本发明方法具有绿色环保,原料易得,操作简单,产率高的特点。 I。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心