一种合成阿立哌唑的改进方法

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专利权人:

成都康弘药业集团股份有限公司

发明人:

蔡付波,秦欣荣,杜小春,李凌

申请号：

CN200910058148.X

公开号：

CN101781246B

申请日:

2009.01.15

申请国别(地区):

CN

年份:

2012

代理人:

摘要：

本发明提供了一种合成阿立哌唑的改进方法，根据本发明的改进方法，阿立哌唑分为醚化反应和缩合反应两步合成，在醚化反应中通过喹诺酮化合物和至少6倍摩尔当量的1，4-二卤代丁烷反应，用非极性溶剂将阿立哌唑醚化物析出，同时回收1，4-二卤代丁烷循环利用；缩合反应中以可共沸的酮/水混合物为溶剂，在碱金属碘化物和碱性化合物存在条件下阿立哌唑醚化物与哌嗪化合物或其盐回流反应，反应结束后加入适量的水，降温析晶，过滤、干燥得到阿立派唑。改进后的合成方法收率高、纯度高、步骤简单、成本低、适合工业化生产。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/