SCOTT, Ian,LEMONS, Travis,ALSMEYER, Yan,CHIA, Yip-Fong,ARBOLEDA, Stephen
申请号：
USUS2019/067108
公开号：
WO2020/132023A1
申请日:
2019.12.18
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要：
Disclosed herein are novel formulations containing relacorilant ((R)-(1-(4-fluorophenyl)-6-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)sulfonyl)-4,4a,5,6,7,8-hexahydro-1H-pyrazolo[3,4-g]isoquinolin-4a-yl)(4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methanone) that are suitable for administration, including oral administration, to patients suffering from disorders amenable to treatment by glucocorticoid receptor modulators (GRMs). Single unit dosage forms comprise softgel capsules containing these formulations. Such softgel capsules may contain, e.g., relacorilant formulations containing 25 milligrams (mg), 50 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg, 500 mg, or other amounts of relacorilant. These novel formulations and single unit dosage forms may be used to treat diseases and disorders including Cushing's syndrome, Cushing's Disease, and other disorders.L'invention concerne des nouvelles formulations contenant le rélacorilant ((R)-(1-(4-fluorophényl)-6-((1-méthyl-1H-pyrazol-4-yl)sulfonyl)-4,4a,5,6,7,8-hexahydro-1H-pyrazolo[3, 4-g]isoquinolin-4a-yl)(4-(trifluorométhyl)pyridin-2-yl)méthanone) qui sont adaptées pour l'administration, y compris orale, à des patients souffrant de troubles pouvant être traités par des modulateurs des récepteurs glucocorticoïdes (MRG). Des formes posologiques unitaires comprennent des capsules à enveloppe molle qui contiennent ces formulations. De telles capsules à enveloppe molles peuvent contenir, par exemple, des formulations de rélacorilant contenant 25 milligrammes (mg), 50 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg, 500 mg, ou d'autres quantités de rélacorilant. Ces nouvelles formulations et formes posologiques unitaires uniques peuvent être utilisées pour traiter des maladies et des troubles, y compris le syndrome de Cushing, la maladie de Cushing et d'autres troubles.
