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p38 MAP KINASE INHIBITORS
专利权人:
发明人:
모팻 대비드 찰스 페스투스,핀탠트 스테판,대비스 스테펜
申请号:
KR1020087029538
公开号:
KR1014297800000B1
申请日:
2007.05.01
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
Compounds of formula (I) are inhibitors of p38 MAP kinase, and are therefore of utility in the treatment of, inter alia, inflammatory conditions including rheumatoid arthritis and COPD: wherein: G is —N═ or —CH═; D is an optionally substituted divalent mono- or bi-cyclic aryl or heteroaryl radical having 5-13 ring members; R6 is hydrogen or optionally substituted C1-C3 alkyl; P represents hydrogen and U represents a radical of formula (IA); or U represents hydrogen and P represents a radical of formula -A-(CH2)z—X1-L1-Y—NH—CHR1R2 wherein A represents an optionally substituted divalent mono- or bicyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 5-13 ring members; z, Y, L1, and X1 are as defined in the specification; R1 is a carboxylic acid group (—COOH), or an ester group which is hydrolysable by one or more intracellular esterase enzymes to a carboxylic acid group; and R2 is the side chain of a natural or non-natural alpha amino acid.다음 식(I)의 화합물은 p38 MAP 카나아제의 억제제이고, 그러므로 특히 류마티스성 관절염과 COPD를 포함한 염증성 증상을 치료하는데 유용하다;상기 식 G는 -N= 또는 -CH= 이고; D는 5-13개의 고리 멤버를 갖는 치환되거나 치환되지 않은 2가 일- 또는 이-환식 아릴 또는 헤테로아릴기이고; R6는 수소 또는 임의로 치환되는 C1-C3 알킬이고; P는 수소를 나타내고 U는 식(IA)의 기를 나타내거나; 또는 U는 수소를 나타내고 P는 식 -A-(CH2)Z-X1-L1-Y-NH-CHR1R2의 기를 나타내고, 이 식에서 A는 5-13개의 고리 멤버를 갖는 치환되거나 치환되지 않은 2가 일- 또는 이환식 탄소환식 또는 이종환식기를 나타내고; z, Y, L1과 X1은 발명의 상세한 설명에서 정의한 것과 같고; R1은 카르복실산기(-COOH), 또는 하나 또는 그 이상의 세포 내 에스테라아제 효소에 의하여 카르복실산기로 가수분해할 수 있는 에스테르기이고; R2는 천연 또는 비-천연 알파 아미노산의 측쇄이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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