Disclosed is a composition that includes a tetrahydrobiopterin in a controlled-release pharmaceutical preparation. Also disclosed is a method of treating a patient with phenylketonuria that includes administering, to the patient, a composition that contains tetrahydrobiopterin in a controlled-release pharmaceutical preparation. Also disclosed is a method of treating a patient with ADHD that includes administering a tetrahydropterin to the patient. Compositions for the treatment of ADHD are also described.Linvention concerne une composition contenant une tétrahydrobioptérine dans une préparation pharmaceutique à libération contrôlée. Linvention concerne également une méthode de traitement dun patient souffrant de phénylcétonurie, cette méthode consistant à administrer au patient une composition contenant une tétrahydrobioptérine dans une préparation pharmaceutique à libération contrôlée. Linvention concerne encore une méthode de traitement dun patient souffrant du trouble dhyperactivité avec déficit de lattention (THADA), cette méthode consistant à administrer au patient une tétrahydroptérine. Linvention concerne enfin des compositions de traitement du THADA.