组蛋白乙酰转移酶P300小分子抑制剂及其药用组合物及其应用
- 专利权人:
- 复旦大学
- 发明人:
- 李英霞,耿美玉,刘瑞齐,黄洵
- 申请号：
- CN201810987825.5
- 公开号：
- CN110862383A
- 申请日:
- 2018.28.08
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属药物化学领域,涉及组蛋白乙酰转移酶p300小分子抑制剂,尤其是具有式(Ⅰ)结构的化合物或者其药学上可接受的盐;经实验显示,所述的化合物能抑制组蛋白乙酰转移酶p300的活性,显著降低细胞内组蛋白乙酰化水平且效果强于原p300代表性小分子抑制剂C646,对前列腺癌细胞、恶性血液肿瘤细胞、乳腺癌细胞等肿瘤细胞具有显著的抑制作用,抑制强度较原化合物C646有提升;且所述式(Ⅰ)结构的化合物能克服原p300小分子抑制剂C646存在的含有潜在毒性基团、溶解性差等缺陷,提高了化合物的类药性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
