F. HOFFMANN-LA ROCHE LTD.;MADRIGAL PHARMACEUTICALS, INC.
发明人:
ANNA CHASNOFF,CHARLES H. REYNOLDS,D. KEITH HESTER,DUK SOON CHOI,EDWIN L. CROW,GANG DONG,LIANHE SHU,MARTHA KELLY,PING WANG,REBECCA TAUB,ROBERT J. DUGUID
申请号:
BR112015005891
公开号:
BR112015005891A2
申请日:
2013.09.17
申请国别(地区):
BR
年份:
2017
代理人:
摘要:
abstract "method of synthesizing thyroid hormone analogs and polymorphs thereof" disclosure discloses methods of synthesizing pyridazinone compounds as thyroid hormone analogs and their prodrugs. Preferred methods according to the disclosure consider large scale preparation of pyridazinone compounds having high purity. In some embodiments, preferred methods according to the disclosure also take into consideration the preparation of pyridazinone compounds in better yield than previously used methods for preparing such compounds. Also disclosed are morphic forms of a pyridazinone compound. further disclosed is a method for treating thyroid hormone resistance in an individual having at least one trß mutation.resumo “método de sintetizar análogos do hormônio da tireoide e polimorfos destes” a divulgação descreve métodos de síntese de compostos de piridazinona como análogos do hormônio da tireoide e seus pró-medicamentos. métodos preferidos de acordo com a divulgação levam em consideração preparação em grande escala de compostos de piridazinona tendo pureza alta. em algumas formas de realização, métodos preferidos de acordo com a divulgação também levam em consideração a preparação de compostos de piridazinona em melhor rendimento do que métodos previamente usados para preparar tais compostos. também divulgadas são formas mórficas de um composto de piridazinona. ainda divulgado é um método para tratar resistência ao hormônio da tireoide em um indivíduo tendo pelo menos uma mutação de trß.