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(R) -4-hydroxy-2-oxo-pyrrolidineacetamide crystalline form, preparation method and use thereof
专利权人:
충칭 룬즈 파마슈티컬 컴퍼니 리미티드
发明人:
예레이
申请号:
KR1020197019929
公开号:
KR1020190095346A
申请日:
2017.12.25
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要:
The invention provides (R) -4-hydroxy-2-oxo-1- with diffraction peaks when 2θ is 12.423 ± 0.2 °, 16.465 ± 0.2 °, 17.344 ± 0.2 °, 21.889 ± 0.2 ° and 25.054 ± 0.2 ° Pyrrolidineacetamide crystalline form is provided. The present invention promotes the synthesis of phosphorylcholine and phosphoroethanolamine, promotes brain metabolism, stimulates specific central nervous system pathways through the cerebrovascular barrier, and has particular biological activity in the fields of sedation, antiepileptic, etc. Have In the present invention, (R) -4-hydroxy-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide crystalline form has a melting point peak temperature of 133.1 ± 2 ° C. and a solubility in water of 100 mg / mL or more, and is rapidly dissolved in water. It provides high bioavailability, good stability and good particle fluidity and is stable for the preparation, storage and transport of pharmaceutical preparations. Crystalline forms are suitable for preparation in a variety of pharmaceutical compositions and may be prepared in a variety of preparations, such as tablets, capsules, drop pills, controlled release controlled release preparations, and lyophilized powder injections. The production method of the present invention is simple and suitable for industrial production.본 발명은 2θ가 12.423±0.2°, 16.465±0.2°, 17.344±0.2°, 21.889±0.2° 및 25.054±0.2°일 때 회절 피크를 갖는 (R)-4-하이드록시-2-옥소-1-피롤리딘아세트아미드 결정형을 제공한다. 본 발명은 포스포릴콜린 및 포스포에탄올아민의 합성을 촉진하며, 뇌 대사를 촉진할 수 있고, 뇌혈관장벽을 통한 특정 중추신경계 경로를 자극하고, 진정, 항간질 등의 분야에서 특별한 생물학적 활성을 가진다. 본 발명에서 (R)-4-하이드록시-2-옥소-1-피롤리딘아세트아미드 결정형은 133.1±2℃의 용융점 피크 온도 및 100 mg/mL 이상의 수중 용해도를 갖고, 물에서 신속하게 용해되며, 높은 생체이용률, 양호한 안정성 및 양호한 입자 유동성을 제공하고, 약제학적 조제물의 제조, 저장 및 수송에 안정하다. 결정형은 여러 가지 약제학적 조성물로 제조하기에 적합하고, 여러 가지 조제물, 예컨대 정제, 캡슐, 점적 환제, 서방성 조절-방출형 조제물, 및 동결건조된 분말 주사제 등으로 제조될 수 있다. 본 발명의 제조 방법은 간단하고, 산업적 생산에 적합하다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
相关发明人
예레이
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