DUBENSKY JR., THOMAS W.,GLICKMAN, LAURA HIX,VANCE, RUSSELL E.,LEMMENS, EDWARD EMILE,LEONG, MEREDITH LAI LING,KANNE, DAVID B.
申请号:
PE0024142015
公开号:
PE00802016A1
申请日:
2014.05.18
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要:
Refers to a composition comprising one or more cyclic purine dinucleotides that induce the production of Type I interferon dependent Sting (Stimulator of interferon genes),Where the dinucleotide of formula (a) binds covalently to the formula (b) where R3 is a Covalent bond to the 5 carbon (b) R4 is a Covalent bond to carbon 2 or 3 (b) R1 and R5 are coupled through their purine nitrogen n9 to the ribose Ring of (A) and (b), respectivam Body x1 and x2 are each o u s R2 is H, alkyl C1 - C18, among others.These dinucleotides are cyclic (CDN) CDN 2 , 5, 3 , 5 and 3 , 5, 3 , 5 basically Pure stereoisomers and preferably MOP, MOP. Said composition is useful in the treatment of cancerSE REFIERE A UNA COMPOSICION QUE COMPRENDE UNO O MAS DINUCLEOTIDOS DE PURINA CICLICOS QUE INDUCEN LA PRODUCCION DEL INTERFERON TIPO I QUE DEPENDE DE STING (ESTIMULADOR DE GENES DE INTERFERON), DONDE EL DINUCLEOTIDO DE FORMULA (a) SE UNE COVALENTEMENTE AL DE FORMULA (b) EN DONDE R3 ES UN ENLACE COVALENTE PARA EL CARBONO 5 DE (b) R4 ES UN ENLACE COVALENTE PARA EL CARBONO 2 O 3 DE (b) R1 Y R5 SON UNA PURINA UNIDA A TRAVES DE SU NITROGENO N9 AL ANILLO DE RIBOSA DE (a) Y (b), RESPECTIVAMENTE X1 Y X2 SON CADA UNO O U S R2 ES H, ALQUILO C1-C18, ENTRE OTROS. DICHOS DINUCLEOTIDOS CICLICOS (CDN) SON CDN 2,5,2,5 Y 2,5,3,5 BASICAMENTE PUROS Y PREFERENTEMENTE ESTEREOISOMEROS RP,RP DE ESTOS. DICHA COMPOSICION ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE CANCER