Conjugates in which an active agent has been added via a linker to a targeting moiety, such as an HSP90 binding moiety, and particles containing such conjugates have been designed. Such conjugates and particles can provide improved spatiotemporal delivery of the active agent, improved biodistribution and penetration in tumors, and / or reduced toxicity. Methods for making conjugates, particles, and formulations thereof are provided. Methods are provided for administering the formulation to a subject in need thereof, for example, to treat or prevent cancer.活性薬剤がリンカーを介してHSP90結合部分などの標的指向性部分に付加されたコンジュゲート、及びかかるコンジュゲートを含む粒子が設計された。かかるコンジュゲート及び粒子は、活性薬剤の時間空間的送達の改善、体内分布及び腫瘍における浸透の改善、及び/又は毒性の低下をもたらすことができる。コンジュゲート、粒子、及びその製剤の作製方法が提供される。例えば癌を治療又は予防するための、それを必要としている対象への製剤の投与方法が提供される。