A silybin injection contains silybin, sulfobutyl ether-[beta]-cyclodextrin, an organic solvent for injection, and may further contain a co-solvent, a lyophilization proppant, a pH regulator, water for injection and the like.本發明的一種水飛薊賓注射劑,是結合水飛薊賓固有的理化性質,優選出了與之匹配的處方組成與用量,即是由水飛薊賓、磺丁基醚-β-環糊精及注射用有機溶媒組成,必要時還可含有助溶劑、凍乾支撐劑、pH調節劑、注射用水等。本製劑具有安全、穩定、載藥量高的特點,從根本上克服了水飛薊賓現有口服製劑生物利用度低的不足,有望進一步最大化的發揮水飛薊賓的藥理作用,為水飛薊賓的臨床應用與研究奠定了基礎。