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A PROCESS FOR THE PREPARATION OF ASENAPINE AND NOVEL SALTS THEREOF
专利权人:
MEGAFINE PHARMA (P) LTD.
发明人:
MATHAD, VIJAYAVITTHAL THIPPANNACHAR,SOLANKI, PAVANKUMAR VRAJLAL,UPPELLI, SEKHAR BABU,CHAVAN, SHRAVAN RATAN
申请号:
ININ2012/000463
公开号:
WO2013/024492A3
申请日:
2012.06.29
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
A process for preparation of asenapine of formula (1) or its acid addition salts The said process comprises preparation of trans racemate of asenapine by reacting trans- 1 1-chloro-2,3,3a, 12b-tetrahydro-2-methyl-lH-dibenzo[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrol-l-one with mixture of aluminium chloride and lithium aluminium hydride in solvent followed by converting it into acid addition salt of asenapine followed by hydrolyzing the acid addition salt into trans racemate asenapine base and converting the asenapine base into acid addition salt. Asenapine sulphate of formula (Via) and asenapine maleate of formula (IVb) are also disclosed. The co-precipitate of acid addition salt of asenapine with a pharmaceutically acceptable excipient of formula (V) is also disclosed.Linvention concerne un procédé de préparation dasénapine de formule (1) ou de ses sels daddition avec un acide. Ledit procédé consiste à préparer un trans-racémate dasénapine par réaction de la trans-1 1-chloro-2,3,3a, 12b-tétrahydro-2-méthyl-lH-dibenzo[2,3:6,7]oxépino[4,5-c]pyrrol-1-one avec un mélange de chlorure daluminium et dhydrure de lithium et daluminium dans un solvant, en faisant suivre par une conversion de celui-ci en un sel daddition avec un acide dasénapine suivie par une hydrolyse du sel daddition avec un acide en une base asénapine trans-racémate et conversion de la base asénapine en un sel daddition avec un acide. Linvention porte également sur le sulfate dasénapine de formule (IVa) et le maléate dasénapine de formule (IVb). Linvention porte également sur le co-précipité de sel daddition avec un acide dasénapine avec un excipient pharmaceutiquement acceptable de formule (V).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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