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外排泵抑制剂及其治疗性用途
- 专利权人:
- 巴斯利尔药物国际股份公司
- 发明人:
- J·德雷耶,B·高切尔,E·德萨布勒,M·莫勒尔
- 申请号：
- CN201680033614.7
- 公开号：
- CN107709314A
- 申请日:
- 2016.06.13
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物,其中ASC是‑N(R8)(R9)ASC‑1,ASC‑1是,环A表示4元至6元饱和环,该环除了氮原子之外包含碳原子作为环成员,并且其中环A中的一个CH2部分任选地被CH(R21)替代,并且其中环A中不与氮原子相邻的一个碳原子任选地被O替代,并且其中环A经由碳原子与X连接;X表示键、‑CH2‑或‑C(=O)‑;AR1、AR2独立地表示苯基或5元至6元杂芳基环,该杂芳基环包含一个至三个选自O、S和N的杂原子,其中AR1经由碳原子与L1连接,并且其中AR2经由碳原子与L1和L2连接;R1、R2、R3独立地表示氢、卤素、氰基、羟基、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C8环烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、‑C1‑C6亚烷基‑N(R12)R13、‑N(R12)R13、‑C(O)OR11、‑C(O)N(R12)R13、‑S(O)OR11或苯基;R4表示羟基、氢、卤素、硝基、氰基、氨基、任选地被1至5个R14取代的C1‑C6烷基、任选地被1至5个R14取代的C2‑C6烯基、任选地被1至5个R14取代的C2‑C6炔基、任选地被1至5个R14取代的C1‑C6烷氧基、任选地被1至5个R14取代的C2‑C6烯氧基、任选地被1至5个R14取代的C2‑C6炔氧基、‑C(O)OR15、‑CHO、‑C(O)N(R16)R17、‑C1‑C6亚烷基‑N(R9)(R16)R17、‑O‑环‑P或‑O‑环‑Q;R5、R6、R7独立地表示氢、卤素、氰基、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基或C1‑C6卤代烷氧基;R8表示氢、甲基或ASC‑1;R9是甲基或不存在,并且其中当R9存在时,相应的氮原子携带正电荷;R10表示氢或甲基;R11在每次出现时独立地表示氢或C1‑C6烷基;R12、R13在每次出现时独立地表示氢或C1‑C6烷基;R14在每次出现时独立地表示卤素、氰基、羟基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C3‑C8环烷基、‑C(O)OR11、‑CHO、‑C(O)N(R12)R13、‑C1‑C6亚烷基‑N(R12)R13、环‑P、O‑环‑P、环‑Q或O‑环‑Q;环‑P在每次出现时独立地表示任选地被1至3个R18取代的饱和或部分不饱和的C3‑C8碳环、或任选地被1至3个R18取代的饱和或部分不饱和的C3‑C8杂环,该C3‑C8杂环包含碳原子作为环成员和独立地选自N(R9)(R12)、N(R9)和O的一个或两个环成员;环‑Q在每次出现时独立地表示任选地被1至3个R19取代的苯基或含有一至四个选自O、S和N的杂原子、任选地被1至3个R19取代的5元至6元杂芳基环;R15在每次出现时独立地表示氢或任选地被1至5个R14取代的C1‑C6烷基;R16和R17在每次出现时独立地表示氢或任选地被1至5个R14取代的C1‑C6烷基;R18和R19在每次出现时独立地表示卤素、氰基、羟基、氧代、氨基、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4卤代烷氧基或‑CO(O)R11;R20在每次出现时独立地表示氢或甲基;R21表示N(R20)2或CH2‑N(R20)2;L1表示‑CH=CH‑、‑CH2‑O‑、‑O‑CH2‑、‑CH2‑O‑CH2‑、‑CH2‑S‑、‑S‑CH2‑、‑CH2‑S(O)‑、‑CH2‑S(O2)‑、‑S(O)‑CH2‑;‑S(O2)‑CH2‑、‑C(CH3)(CH3)‑、‑C(=O)‑NH‑、‑NH‑C(=O)‑、‑CH2‑CH2‑、‑CH=CH‑CH2‑、‑CH2‑NH‑C(=O)‑、‑C(=O)‑NH‑CH2、‑C≡C‑、‑S(O2)‑NH‑CH2‑、‑S(O2)‑NH、‑O‑CH2‑CH2‑O‑、‑O‑、‑NH‑CH2‑、‑CH2‑NH‑、‑CH2‑CH2‑O‑或‑NH‑C(=O)‑CH2‑O‑或键;L2表示C1‑C7亚烷基,其中该亚烷基中的一个或多个CH2部分任选地独立地被‑N(R9)(R20)‑、‑CH(N(R9)(R20)(R20))‑或‑C(=O)‑替代,其中在L2内没有相邻的C(=O)部分或相邻的‑N(R9)(R20)‑部分,并且其中L2的末端部分不是‑N(R9)(R20)‑,或L2表示‑O‑C1‑C6亚烷基‑,或L2表示键,其条件是当L2是键时,X表示‑CH2‑;以及使用式I的化合物用于治疗或预防细菌感染的方法。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
