KHOTOSI JASUMITI,KHOLLAND SASHA,PAJJAN DONAL'D DZH.,ХОТОСИ Ясумити,ХОЛЛАНД Саша,PAJJAN DONALD DZH.,ПАЙЯН Дональд Дж.
申请号:
RU2011132118
公开号:
RU2555326C2
申请日:
2010.01.15
申请国别(地区):
RU
年份:
2015
代理人:
摘要:
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to medicine and aims at preventing, treating or managing cancer, preferentially metastatic cancer, in a patient. The method involves administering an effective amount of Axl inhibitor in a combination with an effective amount of one or more chemotherapeutic substance. The Axl inhibitor represents 1-(6,7-dihydro-5H-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridazin-3-yl)-N-(7-(pyrrolidin-1-yl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl)-1H-1,2,4-triazole-3,5-diamine in the form of a recovered stereoisomer or a mixture thereof, or in the form of a tautomer or a mixture thereof, or their pharmaceutically acceptable salt or N-oxide. The chemotherapeutic substance is specified in a group consisting of: cisplatin, lapatinib, erlotinib, gemcitabine, doxorubicine, paclitaxel, cytarabine and docetaxel.EFFECT: method enables increasing the clinical effectiveness in cancer, reducing side effects.5 cl, 11 ex, 16 dwgИзобретение относится к медицине и предназначено для предотвращения, лечения или управления раком, предпочтительно метастатическим раком, у пациента. Вводят эффективное количество ингибитора Axl в сочетании с введением эффективного количества одного или более чем одного химиотерапевтического вещества. Ингибитор Axl представляет собой 1-(6,7-дигидро-5Н-бензо[6,7]циклогепта[1,2-с]пиридазин-3-ил)-N-(7-(пирролидин-1-ил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-бензо[7]аннулен-2-ил)-1H-1,2,4-триазол-3,5-диамин в виде выделенного стереоизомера или их смеси, или в виде таутомера или их смеси, или его фармацевтически приемлимую соль или N-оксид. Химиотерапевтическое вещество выбрано из группы, состоящей из: циспластина, лапатиниба, эрлотиниба, гемцитабина, доксорубицина, паклитаксела, цитарабина и доцетаксела. Способ позволяет повысить эффективность лечения рака, уменьшить побочные эффекты. 4 з.п.ф-лы, 11 пр., 16 ил.