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DÉRIVÉ DE PYRIDONE
专利权人:
MARUHO CO., LTD.;マルホ株式会社
发明人:
HAGA Yuji,羽下裕二,SUDA Naoki,須田直樹,MUKOYAMA Yohei,向山洋平,ITO Hiroaki,伊藤啓晶,HORAI Yuhei,寳来侑平
申请号:
JPJP2020/004209
公开号:
WO2020/162471A1
申请日:
2020.02.05
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
Provided is a novel compound capable of inhibiting a bond between a BET protein and acetylated lysine. The present invention relates to, for example, the compound represented by general formula (1) or a salt thereof, and a pharmaceutical composition containing said compound as an active ingredient. (In the formula, R1 is H, a lower alkyl, or the like. R2 is H or a lower alkyl. R3 is an aryl that may be substituted, or the like. R4 is H, a lower alkyl that may be substituted, a heterocyclic group that may be substituted, or the like. X1, X2, and X3 are C or N. A double line of a solid line and a dotted line represents a single bond or a double bond.) The compound according to the present invention is effective in treating cancer, non-cancerous proliferative diseases, and the like.L'invention concerne un nouveau composé pouvant inhiber une liaison entre une protéine BET et la lysine acétylée. La présente invention concerne, par exemple, le composé représenté par la formule générale (1) ou un sel de celui-ci, et une composition pharmaceutique contenant ledit composé en tant que principe actif. (Dans la formule, R1 représente H, un alkyle inférieur, ou analogue. R2 représente H ou un alkyle inférieur. R3 représente un aryle qui peut être substitué, ou analogue. R4 est H, un alkyle inférieur qui peut être substitué, un groupe hétérocyclique qui peut être substitué, ou analogue. X1, X2, et X3 représentent C ou N. Une ligne double composée d'un trait plein et d'un trait pointillé représente une liaison simple ou une liaison double.) Selon la présente invention, le composé est efficace dans le traitement du cancer, de maladies prolifératives non cancéreuses, et analogues.BETタンパク質とアセチル化リジンとの結合を阻害することができる新規な化合物を提供すること。 本発明として、例えば、次の一般式(1)で表される化合物、又はその塩、及びかかる化合物を有効成分として含有する医薬組成物。(式中、R1は、H、低級アルキルなど。R2は、H、又は低級アルキル。R3は、置換されていてもよいアリールなど。R4は、H、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい複素環基など。X1、X2及びX3はC又はN。実線と点線との2本線は、単結合又は二重結合。) 本発明化合物は、癌、非癌性増殖性疾患などの治療に有効。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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