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薬学的組成物に対する賦形剤としてのポリアルコキシル化アルコール
专利权人:
ダウ グローバル テクノロジーズ エルエルシー
发明人:
ムラーデン・ラディカ,ジン・ジャオ,マイケル・エル・タルキンスキー,トーマス・エイチ・カランター,ジェイ・ケイス・ハリス
申请号:
JP2016500163
公开号:
JP6027285B2
申请日:
2014.01.13
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
present invention, as an excipient in pharmaceutical compositions, relates to the use of polyalkoxylated alcohols of the formula R-O- (AO) -H, R is a substituted having 7 to 25 carbon atoms or unsubstituted alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl or a heterocyclic group,, (AO), the composition having a random or blockwise arrangement of the oxyalkylene units constituting (BO) m (EO) is a polyoxyalkylene part of the n (DO) r , in the formula, m, n, and r are, respectively, polyalkoxylated of hexyl alcohol per one molecule, oxyalkylene is derived oxybutylene (BO) units, oxyethylene (EO) units, as well as at least one epoxide selected from styrene oxide and alkylene oxides having 5 to 10 carbon atoms unit represents the average number of (DO), m is a number of 1 or more, n is a number of 1 or more, r is, although a number in the range of 0 to 50, provided that, (m + n + r) is 200 or less, the ratio n / (m + r) is subject to be in the range of 1-20. The polyalkoxylated alcohol is, to enable a very effective solubilization of poorly soluble pharmaceutically active ingredient in an aqueous medium. At least one of the one or more pharmaceutical compositions of the solid or semi-solid comprising such polyalkoxylated alcohol in combination with a pharmaceutically active ingredient is further stabilized for a long period in a typical storage conditions, tablets and kill easily be provided in a variety of dosage forms such as filled capsules.FIELD 1本発明は、薬学的組成物における賦形剤としての、式R-O-(AO)-Hのポリアルコキシル化アルコールの使用に関し、Rは、7~25個の炭素原子を有する置換もしくは非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、または複素環基であり、(AO)は、構成するオキシアルキレン単位のランダムまたはブロック様配置を有する組成物(BO)m(EO)n(DO)rのポリオキシアルキレン部分であり、式中、m、n、及びrは、それぞれ、ポリアルコキシル化アルコールの分子1つ当たりの、オキシブチレン(BO)単位、オキシエチレン(EO)単位、ならびに5~10個の炭素原子を有するスチレン酸化物及びアルキレン酸化物から選択される少なくとも1つのエポキシドに由来するオキシアルキレン単位(DO)の平均数を表し、mは、1以上の数であり、nは、1以上の数であり、rは、0~50の範囲にある数であるが、但し、(m+n+r)は、200以下であり、比率n/(m+r)は、1~20の範囲にあることを条件とする。該ポリアルコキシル化アルコールは、水性媒体中の難溶性薬学的有効成分の非常に有効な可溶化を可能にする。少なくとも1つの薬学的有効成分と組み合わされる1つもしくは複数のこのような
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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