OBADALOVA, Iva,DAMMER, Ondrej,KREJCIK, Lukas,HERT, Jakub
申请号：
CZCZ2016/000078
公开号：
WO2017/008773A1
申请日:
2016.07.18
申请国别(地区):
WO
年份:
2017
代理人:
摘要：
Obeticholic acid is a semi-synthetic bile acid analogue with an agonist effect upon the farnesoid X receptor (FXR). It is designed for the treatment of liver diseases, e.g. primary biliary cirrhosis (PBC), non-alcoholic steatohepatitis (NASH) or primary sclerosing cholangitis (PSC). The present invention relates to crystalline forms of obeticholic acid of formula I, with the systematic name (3α,5β,6α,7α)-6-ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid, a method for preparation and use thereof for the production of a dosage form. These crystalline forms can be advantageously used to increase purity of obeticholic acid and also for the preparation of its amorphous form.La présente invention concerne lacide obéticholique qui est un analogue de lacide semi-synthétique biliaire avec un effet agoniste sur le récepteur farnésoïde X (FXR). Il est conçu pour le traitement des maladies hépatiques, par exemple la cirrhose biliaire primaire (PBC), la stéatohépatite non alcoolique (NASH) ou la cholangite sclérosante primaire (PSC). La présente invention concerne les formes cristallines de lacide obéticholique de formule I, avec le nom systémique dacide (3α,5β,6α,7α)-6-éthyl-3,7-dihydroxycholan-24-oïque, un procédé pour sa préparation et son utilisation pour la production dune forme dosifiée. Lesdites formes cristallines peuvent être avantageusement utilisées pour accroître la pureté de lacide obéticholique et également pour la préparation de sa forme amorphe.
