TIEGER, Eszter,TOZICKOVA, Hana,TKADLECOVA, Marcela,DAMMER, Ondrej,GURGUT, Tomas
申请号：
CZCZ2016/000133
公开号：
WO2017/125097A1
申请日:
2016.12.22
申请国别(地区):
CZ
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention relates to crystalline forms of (3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3- d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile salts of Formula I, wherein HX represents at least one acid component, preferably hydrochloric, phosphoric acid, fumaric acid and L-tartaric acid. The invention also relates to the processes for the preparation thereof as well as said use thereof in phamaceutically acceptable compositions. Use of said crystalline forms of ruxolitinib and manufactured salts in the preparation of (3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4- yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile in the free form or in the form of any phamaceutically acceptable salt thereof is also part of this invention.La présente invention concerne des formes cristallines de sels de (3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile de formule I, dans laquelle HX représente au moins un constituant acide, de préférence l'acide chlorhydrique, l'acide phosphorique, l'acide fumarique et l'acide L-tartrique. L'invention concerne également les procédés de préparation correspondants, ainsi que leur utilisation dans des compositions pharmaceutiquement acceptables. L'utilisation desdites formes cristallines de ruxolitinib et de sels préparés dans la préparation du (3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile sous forme libre ou sous la forme d'un quelconque sel pharmaceutiquement acceptable correspondant fait également partie de la présente invention.
