您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

UNSYMMETRICAL PYRROLOBENZODIAZEPINE-DIMERS FOR TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES
专利权人:
发明人:
申请号:
HK11108770.6
公开号:
HK1154575A
申请日:
2011.08.19
申请国别(地区):
HK
年份:
2012
代理人:
摘要:
Claimed are unsymmetrical Pyrrolobenzodiazepine-dimers (PBD-dimers) of formula (I), that are unsymmetrical due at least to the values that the variables R12 and R2 represent. Formula (I), wherein: R2 is of formula (II), where A is a C5-7 aryl group, X is selected from the group comprising: OH, SH, CO2H, COH, N=C=O, NHRN, wherein RN is selected from the group comprising H and C1-4 alkyl, and (OC2H4)mOCH3, where m is 1 to 3, and either: (i) Q1 is a single bond, and Q2 is selected from a single bond and -Z-(CH2)n-, where Z is selected from a single bond, O, S and NH and n is from 1 to 3 or (ii) Q1 is -CH=CH-, and Q2 is a single bond R12 is a C5-10 aryl group, optionally substituted by one or more substituents selected from the group comprising: halo, nitro, cyano, ether, C1-7 alkyl, C3-7 heterocyclyl and bis-oxy-C1-3 alkylene. The other variables are as defined in the claims. The compounds are useful for the treatment of proliferative diseases.Cette invention concerne des dimères de pyrrolobenzodiazépines asymétriques (dimères PBD) de formule (I) dont l’asymétrie résulte des valeurs représentées par les variables R12 et R2. R2 est de formule (II) : A est un groupe aryle en C5-7, X est choisi dans le groupe comprenant : OH, SH, CO2H, COH, N=C=O1 NHRN, RN étant sélectionné dans le groupe comprenant H et un alkyle en C1-4, et (OC2H4)mOCH3, m valant entre 1 et 3, (i) Q1 étant une liaison simple, et Q2 étant choisi entre une liaison simple et -Z-(CH2)n-, Z étant choisi entre une liaison simple, O, S et NH et n valant entre 1 et 3 ou (ii) Q1 étant -CH=CH-, et Q2 étant une liaison simple R12 étant un groupe aryle en C5-10, éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi les groupes suivants : halo, nitro, cyano, éther, un alkyle en C1-7, un hétérocyclyle en C3-7 et un bis-oxy-C1-3 alkylène. Les autres variables sont telles que définies dans les revendications. Les composés sont utilisés dans le traitement des maladies prolifératives.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充